L'integrazione con creatina ha effetti diretti ed indiretti.
Direttamente favorisce una maggiore disponibilità di fosfati per la risintesi dell'ATP tramite il CP (Creatinfosfato) e quindi per produrre più energia (aumenti di potenza), protrarre l'utilizza qualche secondo in più (aumenti della resistenza) e velocizzare i tempi di recupero (minor accumulo di lattato).
Indirettamente la creatina funge da tampone per l'acidità intracellulare.
Inoltre, l'integrazione di creatina durante l'allenamento è stata vista promuovere significativi guadagni di massa magra, dovuto ad un incremento della forza (5-15%).